化合物(4E)-SUN9221 T12596

Product Introduction
Bioactivity


英文名: (4E)-SUN9221

描述: (4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

体外活性: 在人类富含血小板的血浆（PRP）中，(4E)-SUN9221强效抑制由胶原蛋白、ADP和肾上腺素引起的血小板聚集，其IC50分别为10 nM、35 nM和14 nM。此外，(4E)-SUN9221也显示出强大的α1-肾上腺素受体拮抗活性（pA2=8.89±0.21）以及5-HT2拮抗活性（pA2=8.74±0.22）[1]。

体内活性: 在有意识的自发高血压大鼠（SHR，给药剂量为1、3和10 mg/kg）中，口服(4E)-SUN9221以剂量依赖的方式降低血压。3 mg/kg的剂量的(4E)-SUN9221在SHR中显示出降压活性[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途