化合物CE3F4 T12616L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: CE3F4

描述: CE3F4 是选择性的Epac1拮抗剂，能够作用于 Epac1 (IC50:10.7 μM)和 Epac2(B) (IC50:66 μM)。

体外活性: CE3F4是一种选择性的Epac1拮抗剂，对Epac1和Epac2(B)的IC50分别是10.7 μM和66 μM。相比(S)-立体异构体(S)-CE3F4（IC50为56 μM），CE3F4对Epac1的活性更强，但不及(R)-CE3F4（IC50为5.8 μM）。在活的培养HEK293细胞中，CE3F4 (20 μM)能抑制Epac诱导的Rap1激活[2]，且显著抑制INS-1细胞中葡萄糖刺激的ERK活化后期[3]。CE3F4 (40 μM)专一性抑制Epac1的鸟苷酸交换活性，而不干扰Rap1活性或Epac1与Rap1的相互作用。在Epac1的GEF活性方面，CE3F4 (50 μM)的抑制效果超过Epac2(AB)或Epac2(B)[1]。CE3F4减少了由007诱导的Epac1交换活性，其IC50为23 ± 3 μM。CE3F4对PKA活性无影响。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (142.45 mM)


关键字: inhibit | Inhibitor | CE3F4 | CE-3F4

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途