化合物SAR439859 T12832

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Amcenestrant

描述: Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

体外活性: 在体内，SAR439859 对多种BC（乳腺癌）细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性，包括那些携带ERα（雌激素受体α）突变的模型[1]。

体内活性: SAR439859（口服；2.5-25 mg/kg；每日两次，连续30天）对肿瘤生长抑制效果显著，并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异（小鼠为1.98小时，大鼠为4.13小时，狗为9.80小时）[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 125 mg/mL (225.44 mM)


关键字: breast | Inhibitor | degradation | antitumor | cancer | SERD | inhibit | cross-resistance | degrader | SAR 439859 | Amcenestrant | Orally | SAR-439859 | Estrogen Receptor/ERR | nonsteroidal

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Nuclear Receptor Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途