化合物SI-2盐酸盐 T12906

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SI-2 hydrochloride

描述: SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。

体外活性: SI-2通过与SRC-3的直接物理作用，有选择性地降低了细胞中的SRC-3转录活性和蛋白浓度。SI-2以3-20 nM的IC50特异性诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (100 nM)降低了MDAMB-468细胞的运动能力、侵袭力和肿瘤转移[1]。

体内活性: SI-2根据hERG通道阻断实验显示极小的急性心脏毒性，并且通过组织学分析表明对主要器官的慢性毒性几乎可以忽略不计。SI-2是类药分子，并满足Lipinski法则[1]的所有标准。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 4.5 mg/mL (14.9 mM)


关键字: SI2 Hydrochloride | EPH 116 Hydrochloride | SI 2 Hydrochloride | SI-2 Hydrochloride | EPH116 Hydrochloride | EPH-116 Hydrochloride

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途