化合物SID 26681509 T12909

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SID 26681509

描述: SID 26681509 是可逆的，竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂，IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖，IC50为15.4 μM，抑制Leishmania major，IC5012.5 μM。

体外活性: 在与cathepsin L预孵育4小时后，SID 26681509的抑制作用增强（IC50: 1.0 nM）。确定SID 26681509为一种缓慢结合且缓慢可逆的竞争性抑制剂。通过对单步可逆性的瞬态动力学分析，得出抑制速率常数分别为kon = 24,000 M^-1s^-1和koff = 2.2 × 10^-5 s^-1（Ki = 0.89 nM）。通过基于实验推导的papain/CLIK-148 X射线晶体结构进行分子对接研究[1]。SID 26681509抑制papain和cathepsins B、K、S、V，经过一小时测定的IC50值介于618 nM至8.442 μM之间[1]。

体内活性: 在小鼠败血症模型中，SID 26681509显著提高了存活率，并减少了温暖肝缺血/再灌注（I/R）模型后的肝损伤[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/ml (101.92 mM)


关键字: slow-binding | falciparu | Inhibitor | propagation | Parasite | SID 26681509 | Leishmania | major | reversible | Cathepsin | inhibit | SID26681509 | Plasmodium | SID-26681509 | malaria | Thiocarbazate

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相关库: Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | Anti-Parasitic Compound Library | Protease Inhibitor Library | Bioactive Compound Library

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