化合物Siguazodan T12913

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Siguazodan

描述: Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的，口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50为 4.2 μM。

体外活性: 在人类血小板上清液中，Siguazodan选择性抑制主要的环磷酸腺苷水解PDE。在富含血小板的血浆（PRP）中，Siguazodan对U46619诱导的聚集具有比对腺苷5'-二磷酸（ADP）和胶原诱导的聚集更强的抑制作用。在洗涤的血小板中，Siguazodan提高了环磷酸腺苷水平并减少了细胞质内游离钙的含量。ADP降低了Siguazodan提高环磷酸腺苷的能力，这可能解释了其在抑制对ADP反应时效力较低的原因。Siguazodan在其作为正性肌力药和血管扩张剂的同一浓度范围内具有抗血小板作用[2]。

体内活性: Siguazodan是一种选择性磷酸二酯酶III抑制剂，在多种实验室动物中具有增强心肌收缩和血管扩张作用，并且在有意识的犬类中通过口服能够长时间发挥作用[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (175.86 mM)


关键字: SKF94836 | inhibit | Phosphodiesterase (PDE) | Inhibitor | Siguazodan | SKF-94836

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途