化合物SM-164 T12932L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SM-164

描述: SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物，与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50值为 1.39 nM，它用作XIAP 的强效拮抗剂。

体外活性: SM-164与XIAP结合，其效能分别比其单价同类物以及天然Smac AVPI肽高出300倍与7000倍。通过基于荧光极化的测定法确定了SM-164对XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。SM-164能够与XIAP中的两个BIR结构域同时作用，并以超高效的拮抗剂在无细胞和细胞水平的实验中展现对XIAP的抑制作用。SM-164针对细胞性XIAP，并能在低至1 nM的浓度下显著诱导白血病癌细胞的凋亡，而在高达10,000 nM的浓度下对正常人初代细胞的毒性微乎其微。SM-164对包含BIR2和BIR3两个结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56 nM，对含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31 nM。SM-164对含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值为1.1 nM [1][2]。

体内活性: SM-164在抑制肿瘤生长方面表现出高效性，能够实现MDA-MB-231异种移植模型的肿瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治疗在疗程期间完全抑制了肿瘤生长。SM-164 (5 mg/kg) 的治疗使得治疗开始时（第25天）肿瘤体积147±54 mm³减少到治疗结束时（第36天）的54±32 mm³，下降了65%。SM-164的抗肿瘤活性强烈而持久，并非短暂。治疗结束时，SM-164 (5 mg/kg) 的效果在统计学上显著优于Taxotere（P<0.01），或当对照组肿瘤大小达到750 mm³时（P<0.02）[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 5.2 mg/mL (4.64 mM)


关键字: SM164 | Apoptosis | SM 164 | inhibit | IAP | Inhibitor | SM-164

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途