化合物TK216 T13166

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TK216

描述: TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子抑制剂，具有抗癌活性。它直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用，也可阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。

体外活性: 在DLBCL细胞系中，TK216 (500 nM；持续 24-72 小时) 能够诱导细胞凋亡[1]。TK216 (0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM) 对Ewing肉瘤A4573细胞系显示出剂量依赖性的增殖抑制作用[1]。而在DLBCL细胞系中，TK216 (0.1、0.3、1 μM) 能够引发凋亡[1]。对于HL-60 AML和TMD-8 DLBCL细胞系，TK216的IC50分别为0.363 μM和0.152 μM[1]。TK216还能够抑制EWS-FLI1（Ewing肉瘤断裂区域1/Friend白血病病毒整合1融合蛋白）之间的蛋白质相互作用，导致转录和增殖下降[1]。

体内活性: 在TMD-8异种移植模型中，TK216（口服；每日两次，连续13天，剂量为100 mg/kg）表现出抑制肿瘤生长的效果[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 249 mg/mL(661.83 mM)


关键字: Inhibitor | EWS-FLI1 | DNA/RNA Synthesis | TK-216 | transcription | RNA | proliferation | EST | inhibit | sarcoma | anticancer | leukemia | Ewing | virus | E26 | TK216 | Friend | TK 216

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