化合物Trilaciclib hydrochloride T13202

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Trilaciclib hydrochloride

描述: Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

体外活性: 化合物Trilaciclib hydrochloride (G1T28)与细胞共孵育24小时后，可强效诱导细胞发生G1期阻滞（time=0）。Trilaciclib hydrochloride清洗后16小时内，细胞重新进入细胞周期，且其周期运动与未处理对照组细胞相似。这些结果表明Trilaciclib hydrochloride导致的G1期阻滞是短暂且可逆的。在CDK4/6敏感细胞中，短暂的Trilaciclib hydrochloride介导的G1期细胞周期阻滞可减少多种常用的、与骨髓抑制相关的细胞毒性化疗化合物的体外毒性。

体内活性: G1T28通过抑制RB的磷酸化作用，诱导特异性且可逆的G1期阻滞。在体内，G1T28以剂量依赖的方式可逆地调控HSPCs的增殖。使用G1T28进行口服预处理的小鼠，在接受化疗后可更快恢复CBCs。同样，口服G1T28不保护RB缺失的肿瘤免受化疗伤害，但增强了抗肿瘤效果。即使这一效应是在缺乏T淋巴细胞的裸鼠中发现的，增强的疗效也可能源于如天然杀伤细胞等其它免疫细胞类型的保护。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : Insoluble
H2O : 10 mM


关键字: Inhibitor | Trilaciclib hydrochloride | CDK | Cyclin dependent kinase | inhibit | Trilaciclib Hydrochloride | Trilaciclib | G1T28 Hydrochloride | G1T28

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途