化合物UK-101 T13247

Product Introduction
Bioactivity


英文名: UK-101

描述: UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

体外活性: 在细胞周期的G1阶段，UK-101（2-8 μM；24小时）诱导细胞周期停滞，并增加PC-3细胞的停滞数量。同一条件下，UK-101（1-8 μM；24小时）促使细胞在G1阶段的积累，增强p27蛋白的积累，并以剂量依赖性方式显著增加PARP切割。[1]

体内活性: 通过腹腔注射UK-101（1-3 mg/kg；每周两次；3周），肿瘤体积呈剂量依赖性下降，并且在3 mg/kg剂量下显著减小。同时，接受UK-101治疗的小鼠体现出较低的系统毒性，治疗期间体重保持稳定。[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (103.15 mM)


关键字: UK-101

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途