阿维A T1330

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Acitretin

描述: Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

体外活性: Acitretin 通过激活ADAM10启动子活性(EC(50)为1.5 mM)，提升成熟ADAM10蛋白水平，导致神经母细胞瘤细胞中α-与β-分泌酶活性比例增加二至三倍。[1] Acitretin （5-20 μM）降低线粒体磷酸化效率，如状态3呼吸和ATP水平的降低、ADP磷酸化周期滞后期的增加所示，但不影响膜电位。Acitretin 诱导Ca(2+)-介导的线粒体通透性转换(MPT)并减少腺苷核苷转换酶(ANT)含量。[2] Acitretin 选择性抑制SCL-1细胞的生长，方式呈剂量和时间依赖性，但不影响非恶性角质形成细胞HaCaT的生长。Acitretin 提高了CD95（Fas）、CD95-配体和与Fas相关死亡域的水平。Acitretin 能够通过死亡受体CD95凋亡途径诱导皮肤癌细胞凋亡，而不影响正常角质细胞的活力。[3]

体内活性: Acitretin 在灌注大鼠肝脏中经历α-氧化、链缩短的O-去甲基化以及糖苷酸化作用。[4] Acitretin 迅速出现在大鼠的肝脏和肌肉中且会进一步重新分布到皮肤和脂肪组织中。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 16 mg/mL (49 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: inhibit | Retinoic acid receptors | Autophagy | RAR/RXR | Apoptosis | Retinoid X receptors | Inhibitor | Acitretin

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途