化合物UCB-9260 T13951

Product Introduction
Bioactivity


英文名: UCB-9260

描述: UCB-9260 是口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其Kd 值为 13 nM。

体外活性: 在Hek-293细胞中，UCB-9260（0-10 μM）在TNF（10 pM）刺激后以几何平均IC50为202 nM抑制NF-κB。同时，UCB-9260对于TNF依赖性细胞毒性展示了几何平均IC50为116 nM（人类TNF）和120 nM（小鼠TNF），表现出明显的抑制效果。

体内活性: UCB-9260（150mg/kg；口服）每天两次治疗7天，显著降低了临床评分。在成年雄性Balb/c小鼠中，UCB-9260（10-300mg/kg；口服）剂量依赖性地抑制了人类和小鼠TNF诱导的中性粒细胞招募到腹膜腔。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 4.23 mg/mL (10 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途