吉非罗齐 T1415

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Gemfibrozil

描述: Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

体外活性: Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)氧化作用的抑制效果较小，但能在狗和人的肝微粒体中抑制SVA糖醛酸化作用。[1] Gemfibrozil显著抑制M-23生成，其K(i) (IC(50))值为69 (95) mM，而对M-1生成的抑制作用较弱，其K(i) (IC(50))值为273 mM。[2] Gemfibrozil强烈且竞争性地抑制CYP2C9活性，K(i) (IC(50))值为5.8 (9.6) mM。它对CYP2C19和CYP1A2活性的抑制效果较小，K(i) (IC(50))值分别为24 (47) mM和82 (136) mM。[3] Gemfibrozil是一种降脂药，能抑制在人类U373 mg星形胶质细胞和原代星形细胞中细胞因子诱导的NO产生及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖体应答元素(PPRE)依赖的荧光素酶活性，该活性被人PPAR-alpha的显性负变异体DeltahPPAR-alpha的表达所抑制。Gemfibrozil强烈抑制在细胞因子刺激的星形胶质细胞中NF-kappaB、AP-1和C/EBPbeta的激活，但不抑制gamma-activation site (GAS)的激活。[4]

体内活性: Gemfibrozil处理显著减少了狗在体内SVA的血浆清除率（约2-3倍）及SVA葡萄糖醛酸缀合物（及其环化产物SV）的胆汁排泄，但对SVA的一个主要氧化代谢产物的排泄无影响。[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol : 47 mg/mL (187.8 mM)


关键字: Peroxisome proliferator-activated receptors | Inhibitor | inhibit | CI719 | CI 719 | Cytochrome P450 | CYPs | PPAR | Gemfibrozil

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