布拉地新钠盐 T1418

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Bucladesine sodium

描述: Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

动物实验: Animal: Mice. Formulation: water/DMSO (9:1). Dosages: 600 nM. Administration: i.p.

体外活性: 方法：人嗜酸性粒细胞 EoL-1 用 Bucladesine sodium (10-100 µM) 处理 8 天，使用 PKA assay 检测活性。结果：用 Bucladesine sodium 处理的 EoL-1 细胞的增殖以时间依赖的方式增加。[1]方法：PC12 细胞用 Bucladesine sodium (1 mM) 处理 72 h，使用 ELISA Assay 检测 TNF-α 水平。结果：Bucladesine sodium 提高 PKA 的活性。[2]

体内活性: 方法：为研究体内抗炎活性，将 Bucladesine sodium (0.24-0.7 µg/kg) 腹腔注射给小鼠铜松脱髓鞘模型，每天一次，持续七天。结果：Bucladesine 对髓鞘形成具有保护作用。细胞内 cAMP 的增强可防止脱髓鞘，并在小鼠铜松脱髓鞘模型中发挥抗炎和抗凋亡特性。[3]方法：为研究对肝损伤的作用，将 Bucladesine sodium (0.5-500 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J jcl 小鼠，1 h 后静脉注射 rTNF-α (1.0 µg/kg) 和腹腔注射 D-gal (500 mg/kg) 引发肝损伤。结果：Bucladesine 保护小鼠免受 TNF-α/D-gal 诱导的肝损伤。Bucladesine 显著增强 D-gal/TNFα 注射小鼠肝细胞中 Hsp70 的表达，这与抑制肝损伤密切相关。[4]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 49.1 mg/mL (100 mM)
DMSO : 55 mg/mL (111.93 mM)


关键字: Phosphodiesterase (PDE) | CA1 | DC-2797 | memory | anti-inflammatory | Dibutyryl cAMP | spatial | PKA | Dibutyryl-cAMP sodium | ChAT | inhibit | Protein kinase A | cAMP | lipophilic | DC 2797 | Inhibitor | intracellular | Bucladesine sodium | VAChT

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途