化合物Olorinab T14302

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Olorinab

描述: Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

体外活性: Olorinab (APD 371) (6) 在体外实验中展现了全面的性能概况，包括在所有评估的物种中保持低至单位纳摩尔量级的高效能和完整的内在功效。Olorinab (APD 371) 对CB2相比于CB1的选择性高，在结合和功能测定中均显示出这一特点。在表达HA标签的大鼠CB2的CHO细胞中，Olorinab (APD 371) 诱导的受体内化效率约为相对于CB1/2激动剂CP55,940的106%，这表明根据假设，Olorinab (APD 371) 能够有效促进激动剂诱导的受体循环利用[1]。

体内活性: Olorinab (APD 371) 在 ≥3 mg/kg 口服剂量下显著增加爪撤回阈值（ED50=2.3 mg/kg），其镇痛效果很可能通过 CB2 受体活性介导[1]。在不同的实验中，单剂量 Olorinab (APD 371)（10 mg/kg, PO）可在给药后长达 4 小时内抑制爪撤回阈值。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 180 mg/mL (503.6 mM)


关键字: APD-371 | Olorinab | APD371

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neuronal Signaling Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途