拉西地平 T1439

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Lacidipine

描述: Lacidipine (SN-305) 是一种L 型钙离子通道阻断剂。

体外活性: Lacidipine，一种L型Ca(2+)通道阻断剂，抑制[Ca(2+)](ER)的外流。Lacidipine 通过激活包括调节Ca(2+)稳态、上调ER伴侣蛋白BiP和适度诱导未折叠蛋白响应等一系列不同的分子机制来增强易降解的葡萄糖脑苷脂酶(GC)变异体的折叠、运输和活性，重塑突变GC的蛋白质稳态。[1] 在载胆固醇的小鼠培养的腹膜巨噬细胞中，Lacidipine 几乎完全抑制了胆固醇酯化。[2]

体内活性: Lacidipine对血压的影响不显著，但能够抑制盐负荷型易中风的自发高血压大鼠(SHRSP)中血浆肾素活性(PRA)和肾脏中肾素mRNA的非典型增加。Lacidipine通过高盐饮食恢复肾素产生的生理性下调，减少左心室肥厚以及心房钠肽和转化生长因子-beta1的mRNA水平。[3] Lacidipine（1和3 mg/kg）还能显著增加去卵巢大鼠的钙浓度。[4] 作为一种二氢吡啶类钙拮抗剂，Lacidipine减少了盐负荷型易中风的自发高血压大鼠(SL-SHRSP)的心脏肥厚和心脏内皮素-1(ET-1)基因过表达，这一效应并不伴随收缩压(SBP)的变化。Lacidipine对SHRSP的心室肥厚和preproET-1-mRNA表达产生剂量相关的抑制作用，表明该效应与SBP变化无关。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 84 mg/mL (184.4 mM)
Ethanol : 21 mg/mL (46.1 mM)


关键字: Calcium Channel | inhibit | Ca2+ channels | hypertension | SN 305 | GX 1048 | Inhibitor | Lacidipine | SN305 | Reactive Oxygen Species | HKC cells | Ca channels | AKI | Caspase | Apoptosis | atherosclerosis | GX1048

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相关库: Ion Channel Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Oxidation-Reduction Compound Library | Calcium Channel Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途