盐酸胺碘酮 T1496

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Amiodarone hydrochloride

描述: Amiodarone hydrochloride (Amiodarone HCl) 是一种抗心绞痛和 III 类抗心律失常药物，通过抑制钾通道和电压门控钠通道来增加心室和心房肌肉作用的持续时间，可导致心率和血管阻力降低。它通过成纤维细胞中的 ERK1/2和 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，可研究室上性和室性心律失常。

体外活性: Amiodarone（AM）通过5'-脱碘作用（5'DI）抑制从甲状腺素（T4）到三碘甲状腺原氨酸（T3）的细胞内转化,而不影响从T4到逆转T3（rT3）的细胞内转化.1.25-25 mg/kg Amiodarone在房室结和麻醉犬中,导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,以及频率依赖的传导延迟.每天50 mg/kg,i.p. 3-4周 Amiodarone在兔的心室肌细胞中,导致iK和ito的电流密度显著降低,而不会影响ICA和IK1密度.

体内活性: Amiodarone深入渗透到膜的脂质基质中,并在洗出时非常缓慢地从心脏组织释放。Amiodarone对快速钠通道以及慢钙通道具有抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性抗心律失常作用,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。44-88 μM Amiodarone抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,并且这种Vmax抑制就像I类抗心律失常药物以频率或使用依赖性方式增强。50-88 μM Amiodarone在心室肌和Purkinje纤维中,可以抑制去极化诱导自发动作电位（异常自动性）。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 7.5 mg/mL (11 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途