德立替尼 T15185

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Lucitanib

描述: Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM)，VEGFR2 (IC50:25 nM)，VEGFR3 (IC50:10 nM)，FGFR1 (IC50:17.5 nM)，FGFR2 (IC50:82.5 nM)。

体外活性: Lucitanib 强效抑制 FGFR2 活性（Ki<0.05 μM），其次是 PDGFRα 活性（Ki=0.11 μM），同时也强效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖（IC50 分别为 40 和 50 nM），这与 VEGFR 及 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致。Lucitanib (E-3810) 同时抑制 CSF-1R（IC50：5 nM）[1]。对于 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES，所获得的 Ki 值介于 0.26 至 8 μM 之间[2]。

体内活性: Lucitanib（20 mg/kg；连续7天；口服）治疗，与对照组相比，完全抑制（P<0.01）bFGF诱导的血管生成反应。E-3810显著延缓治疗期间的肿瘤生长，但一旦停止治疗，肿瘤恢复生长；在少数情况下，观察到肿瘤退缩[1]。在肿瘤重量达到350至400 mg的晚期阶段，对皮下移植的MDA-MB-231乳腺癌进行了15 mg/kg剂量的Lucitanib测试。此肿瘤异种移植对Lucitanib非常敏感，完整的肿瘤稳定持续整个30天治疗期。与其他肿瘤模型一样，停药后肿瘤以与对照组肿瘤相似的速率重新生长[3]。Lucitanib显示出广泛的活性谱，在所有测试的异种移植物中都表现活跃（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498、SN12K1和RXF393肾癌）。其对肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 25 mg/mL (56.37 mM)


关键字: Fibroblast growth factor receptor | E 3810 | Vascular endothelial growth factor receptor | Inhibitor | FGFR | Lucitanib | E3810 | inhibit | VEGFR

相关产品: SU5204 | BMS-605541 | KLTWQELYQLKYKGI | JI-101 | VEGFR-2-IN-31 | Brivanib | BIBF 1202 | CGP60474 | TG 100572 | Ponatinib

相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Human Metabolite Library | Inhibitor Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library

德立替尼 T15185信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于德立替尼 T15185报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途