化合物EHT 1610 T15204

Product Introduction
Bioactivity


英文名: EHT 1610

描述: EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

体外活性: EHT 1610在表现出对阿糖胞苷治疗耐药性的初级ALL细胞中触发凋亡。[2] EHT 1610表现出在B细胞和T细胞系以及初级人类儿科细胞中剂量依赖性诱导凋亡。[2] 使用EHT 1610治疗72小时会抑制DYRK1A，导致DYRK1A介导的FOXO1和STAT3信号通路的中断，最终导致白血病B细胞的选择性死亡。[3] 在2.5至10μM的浓度下暴露EHT 1610，持续4-5小时，结果抑制了FOXO1、STAT3和cyclin D3的磷酸化。这种抑制导致晚期细胞周期进展、线粒体ROS水平和DNA损伤的调节。[3]

体内活性: In a murine model of aggressive leukemia, EHT 1610 (20 mg/kg/d; i.p.; twice a day; 3 weeks) demonstrates antileukemia activity when administered intraperitoneally.[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 4.5 mg/mL (11.7 mM)


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