利托那韦 T1525

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ritonavir

描述: Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.61 μM。

体内活性: Ritonavir是有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM；硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM）。Ritonavir是CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化的强效抑制剂（Ki：19 nM）,还可抑制甲苯磺丁脲的羟基化（IC50：4.2 μM）。Ritonavir对CYP2D6 (IC50：2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50：8.0 mM)介导的反应也有抑制作用。Ritonavir会提高未感染人PBMC培养物的细胞活性。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir溶出（IC50：0.2 μM）,表明Ritonavir与p-糖蛋白亲和力较高。Ritonavir显著抑制人类肝微粒体ABT-378代谢（Ki：13 nM）。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A（IC50：1.1和4.6 μM）。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对细胞凋亡（与低水平caspase-1表达相关）的敏感性,降低caspase-3的活性,并减少膜联蛋白着色。在无毒浓度下,Ritonavir抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子的诱导作用,且呈时间和剂量相关性。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (69.35 mM)
Ethanol : 7.2 mg/mL (10 mM)


关键字: SARS coronavirus | HIV Protease | Apoptosis | Human immunodeficiency virus | ABT-538 | Inhibitor | HIV | Ritonavir | A-84538 | SARS-CoV | A84538 | inhibit | ABT538

相关产品: 4-Hydroxybenzyl alcohol | HLCL-61 hydrochloride | CSRM617 hydrochloride | ZNL 02-096 | XL019 | ICCB-19 hydrochloride | Licofelone | ROS-generating agent 1 | FX1 | MK-4101

相关库: Drug Repurposing Compound Library | Approved Drug Library | Anti-Cancer Drug Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Pediatric Drug Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Apoptosis Compound Library | EMA Approved Drug Library | Anti-Viral Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途