法南色林 T15270

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Fananserin

描述: Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂（大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM）。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

体外活性: Fananserin 对α1-肾上腺素受体、多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体表现出低到中等的亲和力[1]。Fananserin 以 2.93 nM 的 Ki 值置换了 [3H]spiperone 对重组人多巴胺 D4 受体的结合[3]。Fananserin 对 5-HT2 受体显示出相对选择性，对 5-HT1A 受体的亲和力较低，对 5-HT3 受体的亲和力非常低[3]。

体内活性: Fananserin 在大鼠丘脑的alpha 1-肾上腺素受体上展现出中等亲和力，IC50 为14 nM，在豚鼠小脑的H1受体上的IC50为13 nM[1]。Fananserin 以IC50为0.21 nM从大鼠前额叶皮层的5-HT2受体中排挤[125I]AMIK[1]。Fananserin (0.5, 1, 2 和 4 mg/kg; 口服) 按剂量依赖性方式增加深度非快速眼动(NREM)睡眠持续时间，同时减少清醒时间[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 95 mg/mL (223.26 mM)


关键字: RP-62203 | Inhibitor | 5-HT Receptor | RP62203 | inhibit | 5-HT2 | Fananserin | dopamine | Dopamine Receptor | Serotonin Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途