化合物Gboxin T15373

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Gboxin

描述: Gboxin 是一种氧化磷酸化抑制剂，可靶向抑制胶质母细胞瘤生长，还抑制 F0F1 ATP 合成，具有抗肿瘤活性。

体外活性: Gboxin是一种小分子化合物，专门抑制初级小鼠和人类胶质母细胞瘤细胞的生长，而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞的生长。Gboxin能够迅速且不可逆地破坏胶质母细胞瘤细胞的氧气消耗。它依赖于其正电荷与线粒体氧化磷酸化复合物关联，此过程依赖于线粒体内膜的质子梯度，抑制F0F1 ATP合酶的活性。对Gboxin具有抵抗性的细胞需要一个功能性的线粒体透性转换孔，该孔调节pH并因此阻碍Gboxin在线粒体基质中的积累。使用代谢稳定的Gboxin类似物治疗可抑制胶质母细胞瘤异体移植物和患者源性异种移植物。Gboxin的毒性也扩展到多个器官来源的已建立的人类癌细胞系，表明癌症细胞线粒体中增加的质子梯度和pH是一种可针对抗肿瘤试剂开发的作用模式。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 10 mg/mL (25.45 mM)
DMSO : 32.5 mg/mL (82.71 mM)


关键字: ATP Synthase | Inhibitor | inhibit | Mitochondrial Metabolism | Gboxin

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途