化合物HC-070 T15465

Product Introduction
Bioactivity


英文名: HC-070

描述: HC-070是一种 TRPC5和 TRPC4拮抗剂（IC50 = 9.3 nM 和46 nM）。

体外活性: HC-070通过抑制通过毒蕈碱型1激活的hTRPC5电流（IC50 = 2.0 nM）和通过毒蕈碱型2抑制hTRPC4电流（IC50 = 0.49 nM）。在全细胞手动贴片钳技术中，HC-070抑制镧激活的hTRPC5-、mTRPC5-、rTRPC5介导的电流（IC50分别为0.52 nM、0.55 nM和0.32 nM）。在杏仁体切片中，HC-070（20 nM）降低CCK-4诱发的神经元活动。HC-070对TRPC3的抑制作用较弱（IC50 = 1 μM），并阻断M2R激活的人类TRPC1/TRPC4通道（IC50 = 1.3 nM）以及La3+和M1R激活的人类TRPC1/5通道（IC50分别为1.4 nM和4.4 nM）。

体内活性: HC-070 (1 mg/kg) 能够降低因连续社会压力(1-15天)导致的小鼠增强的恐惧记忆能力。HC-070 (1 mg/kg, p.o.) 对于CCK-4引起的焦虑增加的小鼠有影响。HC-070 (0.3-3 mg/kg, p.o.) 在标准EPM测试中减少了焦虑现象。HC-070 (0.3-10 mg/kg, p.o.) 在尾悬挂测试中减少了不动时间，而不影响小鼠的运动活动。HC-070 (1-10 mg/kg, p.o.) 减少了掩埋玻璃珠的行为[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (105.2 mM)


关键字: HC070 | HC-070

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途