化合物LLY-283 T15767

Product Introduction
Bioactivity


英文名: LLY-283

描述: LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。

体外活性: LLY-283 is a potent, oral and selective arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC50 of 22 nM in vitro and 25 nM in cells, as well as a Kd of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex in vitro; LLY-283 inhibits the proliferation of A375 cell with an IC50 of 46 nM[1].

体内活性: LLY-283 (20 mg/kg; p.o., QD (每日一次)) 在连续治疗28天后，对携带A375细胞的小鼠的肿瘤生长产生了显著的抑制作用[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 3.57 mg/mL (10.43 mM)
DMSO : 112.5 mg/mL (328.6 mM)


关键字: LLY-283 | LLY283 | LLY 283

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途