化合物MLN-4760 T16116

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MLN-4760

描述: MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂，IC50=0.44 nM，对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50，27 μM)。

体外活性: MLN-4760 displays pIC50 at rhACE2 of 8.5±0.1 and at rhACE of 4.4±0.2. MLN-4760 also shows pIC50 at rhACE2 of 4.7±0.1, 6.9±0.1, and an ACE of 4.4±0.1, 6.2±0.1 in murine heart and mononuclear cells (MNCs), respectively. MLN-4760 potently quenches the cleavage of the 7-Mca-YVADAPK(Dnp) in rhACE2[2].

体内活性: MLN-4760（100 μM，经脑室内灌注五天）明显恶化了中风后4小时及3天的神经功能。然而，并未显著增加梗塞体积[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 199 mg/mL(464.62 mM)


关键字: inhibit | Angiotensin-converting Enzyme (ACE) | MLN 4760 | Inhibitor | MLN-4760 | MLN4760

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途