化合物MMP13-IN-3 T16124

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MMP13-IN-3

描述: MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂，IC50为 1 nM，比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。

体外活性: MMP13-IN-3 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14，其 IC50 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM。在完整 MMP-13 胶原蛋白降解实验中（11 nM），MMP13-IN-3 显示出有效性，并能够抑制牛鼻软骨的降解（IC50：31 nM）[1]。

体内活性: MMP13-IN-3 has short terminal elimination half-life (t1/2=0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally), respectively). MMP13-IN-3 reaches micromolar plasma levels (AUC=1109±64 nM h/mL) when dosed orally at 10 mg/kg or i.v. 1 mg/kg. It displays modest clearance (CL=34 mL/min/kg), and shows acceptable bioavailability (39%). The Vss is quite low at 0.26 mL/mi/kg rat pharmacokinetic profile [1].

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (223.98 mM)


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