雷米普利 T1645

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ramipril

描述: Ramipril (Altace) 是一种ACE 抑制剂，IC50为5 nM。

细胞实验: The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of Ramipril for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).(Only for Reference)

体外活性: 在自发性高血压鼠中,Ramipril显著抑制主动脉及肺ACE（IC50：~5 mg/kg）, 但不影响脑部ACE.缓慢给药小鼠时,Ramipril与体外处理HUVECs时相似,具有降血压的效果,且和其他ACE抑制剂相比,对脂多糖诱导的凋亡率有显著降低作用.作用于自发性高血压大鼠时,Ramipril抑制收缩压（IC50：1.97 mg/kg）,与AT1受体阻断剂联用可协同提高SBP的降低数.作用于骨原壳蛋白处理的鼠时,Ramipril抑制beta细胞功能紊乱,通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及凋亡和纤维化,且降低 生长因子基因,RAS和炎症分子表达.

体内活性: 用Ramipril长期处理原代人内皮细胞,能够增加ACE表达, JNK抑制剂SP600125阻断该作用。 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞时,Ramipril不会促进凋亡。作用于培养的内皮细胞时,Ramipril使ACE结合的CK2活性及ACE在Ser1270位点磷酸化增强,但作用于ACE缺陷或S1270A ACE突变的细胞时,不能刺激c-Jun在核内累积或不能激活JNK。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (120.05 mM)
Ethanol : 41.7 mg/mL (100 mM)


关键字: Ramipril | HOE 498 | Angiotensin-converting Enzyme (ACE) | inhibit | Apoptosis | Inhibitor | HOE498

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途