阿德福韦酯 T1675

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Adefovir dipivoxil

描述: Adefovir dipivoxil (GS 0840) 是一种腺苷类似物，是核苷逆转录酶抑制剂 Adefovir 的口服前药，具有抗乙型肝炎病毒、疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒的活性。

体外活性: 相比安慰剂对照组的5.3 log10的GE/毫升,Adefovir Dipivoxil减少转基因小鼠血清HBV DNA至3.5 log10的基因组等同物/ mL的表达乙型肝炎病毒.Adefovir Dipivoxil在肝脏中,抗病毒活性在第10天达到最大值,在1.0 mg/kg/天到达的乙肝病毒抑制的端点.Adefovir Dipivoxil降低肝脏HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每转基因小鼠的总DNA（皮克/毫克）.

体内活性: 在鸭的HBV（DHBV）模型中,Adefovir dipivoxil和其他核苷类似物（拉米夫定,恩替卡韦,恩曲他滨 [FTC]和替比夫定 [L-dT]）联用产生比单独用药更好的抗病毒效果。同一模型中,Adefovir dipivoxil能够在体外和体内抑制病毒CCC DNA。当Adefovir加入细胞很短时间就能保留明显的抗HBV活性。Adefovir和拉米夫定,FTC,或L-dT联用时具有累积效应和恩替卡韦或替诺福韦联用时表现协同效应。Adefovir dipivoxil的前基因组RNA的转录后抑制聚合酶的活性。 Adefovir dipivoxil剂量依赖性地抑制培养上清液中病毒的释放和细胞内病毒DNA的合成。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 93 mg/mL (185.5 mM)
Ethanol : 93 mg/mL (185.5 mM)


关键字: inhibit | Reverse Transcriptase | Endogenous Metabolite | Adefovir dipivoxil | infection | GS0840 | GS-0840 | Hepatitis B virus | analogue | nucleotide | prodrug | oral | Inhibitor | HBV

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途