瑞格色替 T16750

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Rigosertib

描述: Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

体外活性: Rigosertib是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂（IC50: 9 nM），对94种不同肿瘤细胞株展示出细胞杀伤活性（IC50: 50-250 nM），包括BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480和KB细胞。Rigosertib还能抑制PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src和CDK1（IC50: 18-260 nM）。在正常细胞如HFL、PrEC、HMEC和HUVEC中，除非Rigosertib浓度大于5-10 μM，否则几乎不产生影响。同时，Rigosertib还能抑制多种耐药肿瘤细胞株，包括MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM和CEM/C2a（IC50: 50-100 nM）。Rigosertib（100-250 nM）在HeLa细胞中导致纺锤体异常及细胞凋亡。Rigosertib（0.25-5 μM）在DU145细胞中阻断G2/M期的细胞周期进程，导致含有subG1 DNA含量的细胞累积，并激活凋亡途径。Rigosertib（50 nM-0.5 μM）在A549细胞中诱导生存能力丧失和caspase 3/7激活。Rigosertib（2 μM）在不对T细胞或正常B细胞产生毒性的条件下，诱导慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡。Rigosertib（2 μM）还能抑制滤泡树突状细胞对CLL细胞的生存影响，并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移。

体内活性: Rigosertib (200 mg/kg, i.p.) 在BT20细胞的小鼠异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的活性。Rigosertib (250 mg/kg, i.p.) 在Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长[3][4]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 75 mg/mL (166.12 mM)


关键字: PI3K | ON01910 | Polo-like Kinase (PLK) | Phosphoinositide 3-kinase | Apoptosis | ON 01910 | Inhibitor | inhibit | Rigosertib

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途