化合物 SB-674042 T16854

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SB-674042

描述: SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

体外活性: [(3)H]SB-674042 是 OX(1) 受体的特异性、高亲和力放射性配体。[(3)H]SB-674042 的特异结合在整个细胞和膜格式中都是饱和的。分析表明存在单一的高亲和力位点，其K(d)值分别为3.76+/-0.45和5.03+/-0.31 nM[1]。将共表达促醒素-1和CB1受体的细胞处理与促醒素-1受体拮抗剂 SB-674042 也导致两种受体重新定位到细胞表面。与 SB-674042 处理也减少了 CB1 受体激动剂对 ERK1/2 磷酸化的效力，且仅当两种受体共表达时发生[4]。

体内活性: 在小鼠压力替代模型(SMA)中，以0.3 nM/0.3 μL的给药剂量，icv(脑室内注射) SB-674042 ，能够减少Stay动物的环境和提示性恐惧冻结反应[2]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 20 mg/mL (44.59 mM)


关键字: SB 674042 | SB-674042

相关产品: DORA-22 | Orexin B, rat, mouse Acetate | PF3274167 | Daridorexant hydrochloride | MK-1064 | YNT-185 | [Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate | Almorexant hydrochloride | SB-408124 | EMPA

化合物 SB-674042 T16854信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于化合物 SB-674042 T16854报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途