化合物TAK-243 T16974

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TAK-243

描述: TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。

体外活性: 方法：7 种骨髓瘤细胞用 TAK-243 (6.25-500 nM) 处理 24 h，使用 WST-1 Assay 检测细胞活力。结果：大多数骨髓瘤细胞对 TAK-243 非常敏感，IC50 为 25-100 nM，例如 MM1.S 细胞，IC50 为 25 nM。[1]方法：人结直肠癌细胞 HCT-116 用 TAK-243 (0.008-1 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：TAK-243 显示出对 Sumo 和自噬 UBL 途径的强选择性。TAK-243 对能够激活泛素的两种E1酶 (UBA6 和 UAE) 表现出同等有效的抑制作用。[2]

体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TAK-243 (12.5 mg/kg 每周两次；或 25 mg/kg 每周一次) 静脉注射给携带骨髓瘤 MM1.S 或 MOLP-8 的 SCID 小鼠，持续两周。结果：在 MM1.S 和 MOLP-8 模型中，每周两次 12.5 mg/kg 的给药在 14 天时产生 60% 和 73% 的肿瘤生长抑制作用。25 mg/kg 的给药产生了更大的影响。[1]方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TAK-243 (20 mg/kg) 静脉注射给携带人 AML 肿瘤 OCI-AML2 的 SCID 小鼠，每周两次。结果：TAK-243 显著延迟小鼠的肿瘤生长 (T/C=0.02)，没有毒性。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL
5% DMSO+95% Saline : 2.5 mg/mL (4.81 mM, suspension)
DMSO : 50 mg/mL (96.24 mM)


关键字: Ubiquitin conjugating enzyme | TAK-243 | MLN 7243 | E1 activating enzyme | Inhibitor | Ubiquitin activating enzyme | inhibit | TAK 243 | MLN-7243 | E2 conjugating enzyme | Nuclear factor-κB | NF-κB | Apoptosis | E3 ligating enzyme | E1/E2/E3 Enzyme | Nuclear factor-kappaB | Ubiquitin ligase | TAK243

相关产品: CFM 4 | Asiatic acid | Phenazine methylsulfate | Berbamine dihydrochloride | Notopterol | PF-4989216 | Isolongifolene | A09-003 | Samuraciclib hydrochloride | EI1

相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Diabetic Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library

化合物TAK-243 T16974信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于化合物TAK-243 T16974报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途