化合物 SIM-688 T17252

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SIM-688

描述: SIM-688 是一种选择性和口服活性的雌激素受体抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性（在 HAECT-1 细胞中 IC50 = 122 nM）。

体外活性: SIM-688能够从ERα配体结合域蛋白（C50=2.43 μM）和ERβ配体结合域蛋白（IC50=1.5 μM）中置换出[3H]E2[1]。

体内活性: SIM-688（每天5 mg/kg，口服）能够抑制多种促炎症基因，包括MHI、VCAM-1、RANTES以及TNF-α。在Lewis大鼠佐剂诱导的关节炎模型中，SIM-688（0.3 mg/kg，口服）显示出活性[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 90 mg/mL (161.7 mM)


关键字: SIM 688

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途