苯乙福明 T20158

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Phenformin

描述: Phenformin (BRN 1977317) 是一种双胍化合物，具有抗癌和抗血糖活性，抑制皮肤肿瘤生长并促进角质形成细胞分化，促进细胞凋亡。

体外活性: Phenformin通过促进AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性来发挥作用[1]。在分离的心脏中，Phenformin提高了AMPK的活性和磷酸化水平，这与AMPK活性增加和细胞内[AMP]增加有关[2]。Phenformin的效力是Metformin的50倍，并且能够抑制线粒体复合体I。在LKB1缺失的非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin能够诱导凋亡。Phenformin（2 mM）还能诱导AMPK信号传导，增加P-AMPK和P-Raptor水平。Phenformin引起较高水平的细胞应激，进而触发P-Ser51 eIF2α及其下游靶标CHOP的诱导，这些是凋亡的后期分子标志。在长期处理的KLluc小鼠中，Phenformin诱导了存活和治疗反应[3]。在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖性方式增加了AMPK活性，在5-10 mM和2 mM浓度下最大程度地激活该激酶。在H441细胞单层中，Phenformin显著降低了基础离子迁移（以短路电流测量），大约减少了50%。与对照组相比，Phenformin和AICAR显著降低了对阿米洛利敏感的跨膜Na离子传输。通过激活AMPK并通过Na+，K+ ATP酶引起对ENaC细胞末端和基底侧钠离子进入的抑制，Phenformin和AICAR在H441细胞中抑制对阿米洛利敏感的跨膜Na离子传输[4]。在使用Phenformin处理的大鼠中，其血液中的胰岛素水平倾向于降低（放射免疫测定）[5]。

存储条件: keep away from direct sunlight,store at low temperature,keep away from moisture,store under nitrogenPowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : Soluble


关键字: BRN1977317 | Phenformin | BRN-1977317

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途