化合物XL147 analogue T2377

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pilaralisib analogue

描述: Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂，用于 PI3Kα/δ/γ。

细胞实验: Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, ?xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)

体外活性: 用XL147,拉帕替尼,曲妥珠单抗或XL147加每种HER2拮抗剂随机治疗具有BT474异种移植物的无胸腺小鼠.每种单一疗法明显抑制肿瘤生长,且联合给药比单独用药效果高很多.XL147和曲妥单抗联用抑制pHER3比其他处理抑制pHER3效果高很多.在所有三种单一药物中,XL147是统计学上显示的唯一抑制核pAKT水平的一种.细胞质pAKT水平没有可检测到的变化.

体内活性: XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。用XL147处理导致PI3K的剂量依赖性抑制。抑制细胞凋亡的同时,XL147诱导细胞周期蛋白D1和pRB的减少和CDK抑制剂p27KIPI水平的增加,但是在总的或切割的多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）上水平没有可检测到的变化。用XL147处理,导致pAKTS473/T308和pS6S240/244的剂量依赖性减少。XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在一组HER2过表达人乳腺癌细胞系中,用XL147处理消除AKT和S6磷酸化,但也诱导HER??3和其他RTK的表达和磷酸化。在HER2 +细胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制剂曲妥珠单抗或拉帕替尼共处理可增强XL147诱导的细胞死亡和对pAKT和pS6的抑制作用。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 22.45 mg/mL(50.1 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: SAR-245408 | Inhibitor | Pilaralisib analogue | inhibit | Phosphoinositide 3-kinase | PI3K | SAR 245408 | Apoptosis

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途