地氯雷他定 T2520

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Desloratadine

描述: Desloratadine (Sch34117) 是非镇静H1抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物，可减少对支气管平滑肌、毛细血管和胃肠道平滑肌中 H1 受体的典型组胺能作用，包括血管舒张、支气管收缩、血管通透性增加、疼痛、瘙痒和胃肠道平滑肌的痉挛性收缩。它是一种选择性H1受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。

体外活性: Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀,ED50为0.15 mg/kg.去氯雷他定（1 mg/mL,3 mg/mL和10 mg/mL）在体内诱导豚鼠的剂量依赖性和持久散瞳.Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加,ED50为0.9 μg.5 mg/kg Desloratadine通过破坏清醒小鼠中的血脑屏障而引起抑制氧化震颤素诱导的震颤.

体内活性: Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂,pA2为6.67。 D去氯雷他定以0.87 nM的Ki值结合人H1受体,取代氚标记的美吡拉敏。Desloratadine在竞争性结合研究中,比西替利嗪,依巴斯汀,非索非那定和氯雷他定分别有效52,57,194以及153倍。0.1 μM到10 μM Desloratadine也显示抑制血小板活化因子诱导的嗜酸性粒细胞趋化性和TNF-α诱导的嗜酸性粒细胞在患有变应性鼻炎或变应性哮喘的患者中的嗜酸性粒细胞粘附。0.1 μM-10 μM Desloratadine剂量依赖性来自人嗜碱性粒细胞的IL-3和PMA活化的嗜碱性粒细胞的IL-13分泌。10 μM Desloratadine在培养的嗜碱粒细胞中,预处理导致培养的嗜碱性粒细胞中抗-IgE活化积累的IL-4信息减少约80％。[3H]Desloratadine以1.1 nM的Kd结合CHO细胞中表达的人组胺H1受体。100 nM到10 μM Desloratadine抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。300 nM到100 μM Desloratadine抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 31.1 mg/mL (100 mM)
DMSO : 6.2 mg/mL (20 mM)


关键字: NSC675447 | Endogenous Metabolite | Desloratadine | Sch 34117 | Histamine Receptor | inhibit | Sch-34117 | Inhibitor | NSC-675447

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途