化合物AKB-6899 T29797

Product Introduction
Bioactivity


英文名: AKB-6899

描述: AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

体外活性: In murine bone marrow-derived macrophages, AKB-6899 (10 μM; 24 hours) increases the levels of HIF-2α protein, with no corresponding increase in HIF-1α. AKB-6899 shows no effect on HIF-1α accumulation or VEGF production[1].

体内活性: 在C57BL/6小鼠体内注入B16F10黑色素瘤细胞后，AKB-6899（17.5 mg/kg；腹腔注射）显著减缓了肿瘤生长[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 95 mg/mL (327.30 mM)


关键字: antiangiogenic | Inhibitor | antitumor | AKB 6899 | HIF-PH | HIF-2α | sVEGFR-1 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIFs | AKB-6899 | inhibit | Hypoxia-inducible factors | PHD3

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途