ERα降解剂2 T39727

Product Introduction
Bioactivity


英文名: ERα degrader-2

描述: ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

体外活性: 在 MCF-7 细胞中，ERα degrader-2(0.01-40 nM)降低了 ERα 的表达，但即使在较高的生化浓度下也没有完全降解 ERα。

体内活性: ERα degrader-2(口服给药；2-6 mg/kg；每日一次；21天)在小鼠体内表现出明显的肿瘤生长抑制[1]。ERα degrader-2(口服灌胃；2 mg/kg；单剂量)具有比AZD9496更好的药代动力学性质，血浆暴露(AUC)为16073.7 h*ng/mL，半衰期为12.1小时，口服可用率为80.5%[1]。

存储条件: keep away from direct sunlight,keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途