化合物XL388 T6030

Product Introduction
Bioactivity


英文名: XL388

描述: XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

激酶实验: Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format.

体外活性: 在人,猴,狗,大鼠和小鼠的评估中,XL388（5 μM）的平均血浆蛋白结合分别为86％,90％,89％,85％和84％.给人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388,表现明显和剂量依赖性抗肿瘤活性.对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100 mg/kgXL388作用4-8 小时达到.在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）.在小鼠中,XL388（q.d.,p.o.）对多个异种移植物模型均有抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性.

体内活性: 在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50：1.37 μM）。XL388抑制MCF-7细胞中的mTORC1磷酸化p70S6K（T389）（IC50：94 nM）。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473）（IC50：350 nM）。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 22 mg/mL (48.3 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: inhibit | XL388 | Mammalian target of Rapamycin | XL-388 | Inhibitor | mTOR | XL 388

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途