化合物VT103 T62077

Product Introduction
Bioactivity


英文名: VT103

描述: VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

体外活性: VT103 (3 mmol/L; 4 or 24 h; NF2-deficient NCI-H226 cells) selectively disrupts YAP–TEAD1 interaction.[1] VT103 (3 μM; HEK293T cells) appeared to be TEAD1-selective, as it does not block palmitoylation of TEAD2, TEAD3, or TEAD4.[1] VT103 results in the disappearance of palmitoylated TEAD1 with a concomitant increase in unpalmitoylated TEAD1. VT103 shows an IC50 of 1.02 nM in the YAP reporter assay.[1]

体内活性: VT103（0.3~10 mg/kg；p.o.；每日一次；携带NCI-H226肿瘤的小鼠）即使在0.3 mg/kg的剂量下也能阻止肿瘤生长[1]。小鼠体内VT103的药动学研究[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 20.52 mg/mL (50 mM)


关键字: VT103

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