扎鲁司特 T6736

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Zafirlukast

描述: Zafirlukast (ICI 204219) 是一种可口服的白三烯 D4受体拮抗剂，具有平喘、抗炎和抗菌作用。

体外活性: 口服80 mg/kg Zafirlukast使组织丙二醛,髓过氧化物酶显著降低,还原型谷胱甘肽和过氧化氢酶水平均增加,而直肠途径则无显著变化.Zafirlukast主要用于支气管哮喘的预防.

体内活性: Zafirlukast经历两次连续的单电子氧化以提供高度亲电子的α,β-不饱和亚胺类物质,其与GSH自发反应产生观察到的加合物。Zafirlukast具有较高的血浆蛋白结合率（> 99％）,这将降低游离药物浓度。Zafirlukast容易形成（在60分钟内10％转化率）辣根过氧化物酶孵化的分子量为880Da的GSH加合物。Zafirlukast产生CYP3A4的时间,浓度和NADP（H）依赖性失活。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (95.54 mM)
5% DMSO+95% Saline : 4.65 mg/mL (8.08 mM, suspension)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: Zafirlukast | Leukotriene Receptor | ICI204219 | ICI-204219 | Inhibitor | inhibit

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Bioactive Lipid Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Human Metabolite Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Orally Active Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途