化合物Z-VAD(OH)-FMK T7020

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Z-VAD-FMK

描述: Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂，具有不可逆性。Z-VAD-FMK 与活化的 caspase 结合，从而抑制细胞凋亡。

体外活性: 方法：中性粒细胞用 Z-VAD-FMK (0.03-300 µM) 处理 30 min，再加入在加入 200 U/mL TNFα 孵育 6 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。结果：Z-VAD-FMK 对 TNFα 刺激的中性粒细胞凋亡具有双相作用。Z-VAD-FMK 100μM或以上时增强了 TNFα 诱导的凋亡程度，而在 30 μM 及以下时抑制凋亡。[1]方法：人结直肠癌细胞 HCT116 和 SW480 用 Z-VAD-FMK (20 μM) 预处理 1 h，再加CPT (10-1000 ng/mL) 和 5-FU (5-12.5 μg/mL) 孵育 48 h 诱导凋亡，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：CPT 和 5-FU 诱导 cleaved caspase-3、caspase-8 和 PARP 显著上调，Z-VAD-FMK 预处理消除了凋亡相关蛋白的激活。[2]方法：人T淋巴细胞白血病细胞 Jurkat 在脉冲后用 Z-VAD-FMK (10-200 μM) 处理 24 h，使用碘化丙啶检测细胞活力。结果：Z-VAD-FMK 的最佳浓度为50 µM，与未处理的对照组相比，细胞活力从 35% 增加到 74%。[3]

体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，用 RT (2 Gy 局部照射肿瘤，第 8/9/10 天)、DTIC （2 mg/只腹腔注射，第 8/10 天)、将 Z-VAD-FMK (2  mg/kg 腹腔注射，第 8/9/10 天) 和 HT (放射后进行 4 h，第 8/10 天) 联合治疗携带小鼠黑色素瘤肿瘤 B16 的 C57/BL6 小鼠。结果：RT、DTIC 和 HT 联合 Z-VAD-FMK 的多模式肿瘤治疗以 T 细胞依赖的方式延缓肿瘤生长。[4]方法：为研究 Z-VAD-FMK 在内毒素休克中的作用，将 Z-VAD-FMK (5-20 μg/g) 单次腹腔注射给 LPS 诱导内毒素休克的 C57BL/6 小鼠。结果：Z-VAD-FMK 治疗可以显著延长小鼠的存活时间数小时，并提高存活率。Z-VAD-FMK 治疗显著降低了用不同剂量 LPS 治疗的小鼠的死亡率。[5]

存储条件: store at low temperature,keep away from direct sunlightPowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: 5% DMSO+95% Saline : 4.15 mg/mL (9.15 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 83 mg/mL (183 mM)
DMSO : 55 mg/mL (121.29 mM)


关键字: Z-VAD-FMK | inhibit | Inhibitor | ZVADFMK | Hela | Z VAD FMK | Caspase | Antiapoptosis | cells | pan-caspase

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途