化合物 JNK3 inhibitor-3 T72714

Product Introduction
Bioactivity


英文名: JNK3 inhibitor-3

描述: JNK3inhibitor-3（compound 15g）是一种选择性的c-Jun N-terminal kinase3（JNK3）抑制剂，具有良好的血脑屏障穿透性和口服生物利用度。其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为147.8 nM、44.0 nM和4.1 nM。在小鼠痴呆模型中，JNK3inhibitor-3能显著改善记忆功能，因此有望作为阿尔茨海默病研究的工具化合物。

体外活性: JNK3抑制剂-3（0-10 μM）对JNK1、JNK2和JNK3的抑制活性显示IC50值分别为147.8、44.0和4.1 nM [1]。JNK3抑制剂-3（20 μM；24和48小时）在体外展现神经保护效果 [1]。

体内活性: JNK3抑制剂-3（30及60 mg/kg；口服，每日一次，持续2或2.2个月）能够改善3xTg小鼠痴呆模型的记忆 [1]。JNK3抑制剂-3在大鼠体内的药代动力学特性研究表明 [1]，经静脉注射1 mg/kg后，大鼠的药物浓度-时间曲线下面积（AUC, hr•ng/mL）为1085.24，而口服3 mg/kg后为2806.77；最高药物浓度（Cmax, ng/mL）为1238.85；达到最高药物浓度的时间（Tmax, hr）为0.67；半衰期（T1/2, hr）分别为0.36和1.14；生物利用度（BA, %）则为86.21。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途