化合物PROTAC-O4I2 T74186

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PROTAC-O4I2

描述: PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC连接体， 在 K562 细胞中促使 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 促使 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。

体外活性: PROTAC-O4I2通过将沙利度胺引入泛素E3连接酶小脑蛋白 (CRBN)，从而特异性地降解SF3B1，并在细胞中抑制肿瘤生长。[1] 在K562细胞中，PROTAC-O4I2能够降解并抑制SF3B1，对SF3B1 WT、SF3B1 OE及SF3B1 K700E细胞展现出抗增殖作用，其半抑制浓度（IC50）分别为228、63和90 nM。[1] 此外，PROTAC-O4I2能够浓度依赖性地诱导FLAG-SF3B1的降解，在K562细胞中的半抑制浓度（IC50）值为0.244 μM。[1]

体内活性: 果蝇被饲养在圆形滤纸上，滤纸浸有含10 μM PROTAC-O4I2的5%蔗糖溶液中，保持在18℃下，并每2天转移到新准备的试管中。PROTAC-O4I2通过干扰肿瘤的维持和增殖，显著提高了果蝇在果蝇肠道肿瘤模型中的存活率。[1]

存储条件: keep away from direct sunlightPowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 200 mg/mL (328.35 mM)


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