化合物 RMC-6236 T74698
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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5 mg | 2765081-21-6 | ¥6,630.00 | 询底价 |
100 mg | 2765081-21-6 | ¥32,900.00 | 询底价 |
10 mg | 2765081-21-6 | ¥9,770.00 | 询底价 |
1 mg | 2765081-21-6 | ¥2,460.00 | 询底价 |
50 mg | 2765081-21-6 | ¥23,200.00 | 询底价 |
25 mg | 2765081-21-6 | ¥16,300.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: RMC-6236
描述: RMC-6236是一种相关的 RAS(ON) 多选择性抑制剂,对CypA蛋白(KD1)的亲和力为55.3 nmol/L,RMC-6236对KRAS突变癌细胞系HPAC (KRASG12D/WT, PDAC)和Capan-2 (KRASG12V/WT, PDAC), EC50分别为1.2和1.4 nmol/L,可用于癌症治疗。[1,2]
体外活性: 方法:使用RMC-6236(1,3,10,30nM,4h)处理HPAC和Capan-2细胞系,观察RAS通路信号标志物pERK、pAKT和pS6的时间和浓度变化。结果:观察到RAS通路信号标志物pERK、pAKT和pS6的时间和浓度依赖性抑制,在Capan-2细胞中,pERK和pS6的持续抑制可达至少48小时。HPAC细胞也表现出持续的pERK抑制和时间依赖性的凋亡诱导。[2]
体内活性: 方法:Capan-2 (KRASG12V/WT, PDAC)和NCI-H441 (KRASG12V/WT, NSCLC)异种移植荷瘤BALB/c裸鼠用RMC-6236(3、10或25 mg/kg,口服,每天一次)治疗,在指定的时间点采集血液和肿瘤。结果:在25 mg/kg剂量下,RMC-6236能够在给药后24小时内维持超过80%的肿瘤pERK水平抑制;在10 mg/kg剂量下,RMC-6236在敏感模型中引起适度的肿瘤消退,在Capan-2和NCI-H441模型中分别导致13%和29%的平均肿瘤消退。[2]
存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途