化合物SR-717 T8655

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SR-717

描述: SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

体外活性: 方法：巨噬细胞 THP1 用 SR-717 (3.6 µM) 处理 10 min-6 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：SR-717 激活 p-STING，及其下游 p-TBK1、p-IRF3、p-p65、p-STAT1 和 p-STAT3。[1]方法：原代人外周血单个核细胞 PBMCs 用 SR-717 (10 µM) 处理 2-6 h，使用 RT-qPCR 方法检测基因表达水平。结果：SR-717 刺激 IFNB1、CXCL10 和 IL6 的激活。[1]

体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 SR-717 (30 mg/kg) 腹腔注射给携带小鼠皮肤黑色素肿瘤 B16.F10 的 WT 或 Stinggt/gt C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。结果：SR-717 抑制肿瘤生长以及延长荷癌小鼠的存活时间。SR-717 的抗肿瘤效果表现出对 STING 表达的强制依赖性，在 Stinggt/gt 小鼠中观察到活性缺乏。[1]方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 SR-717 (10 mg/kg) 静脉注射给携带小鼠皮肤黑色素肿瘤 B16.F10 的 C57BL/6 小鼠，每两天一次，给药三次。结果：SR-717 在体内具有抗肿瘤活性，可以延长生存期。[2]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 25 mg/mL (71.19 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途