化合物AMG-510 T8684

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Sotorasib

描述: Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

体外活性: 方法：22 种肿瘤细胞用 Sotorasib (0-10 μM) 处理 72 h，使用 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit 检测细胞活力。结果：Sotorasib 损害了除 SW1573 外的所有 KRAS G12C 细胞系的生长，IC50 值范围为 0.004-0.032 μM。非 KRAS G12C 细胞系对 Sotorasib 敏感，IC50>7.5 μM。[1]方法：KRAS G12C 突变肿瘤细胞用 Sotorasib (100 nM) 处理 4-72 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Sotorasib 快速抑制 KRAS 下游信号，但 p-ERK 水平在 72 h 回复到基线水平的 75%。[2]

体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sotorasib (3-100 mg/kg) 口服给药给携带人胰腺癌肿瘤 MIA PaCa-2 T2 或人肺癌肿瘤 NCI-H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续四周。结果：Sotorasib 在所有剂量下显著抑制 MIA PaCa-2 T2 和 NCI-H358 肿瘤的生长，并且在更高剂量下观察到肿瘤消退。[1]方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sotorasib (30 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethylcellulose，灌胃给药，每天一次) 和 Cisplatin (4 mg/kg in 0.9% saline，腹腔注射，每两天一次) 给药给携带人肺癌肿瘤 H358 的 Balb/C nude 小鼠，持续四周。结果：联合用药组的肿瘤缩小幅度是单一用药组的两倍多。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 33.33 mg/mL (59.46 mM)
DMSO : 60 mg/mL (107.03 mM)


关键字: Ras | AMG510 | KRAS | covalent | regression | mutation | Inhibitor | G12C | anti-tumour | inhibit | Sotorasib | GDP-bound | AMG 510 | phosphorylation | NSCLC

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途