化合物PF-06869206 TQ0011

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PF-06869206

描述: PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂，IC50为 380 nM。

动物实验: Male Wistar-Han rats are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po).

体外活性: PF-06869206（380 nM）展示了对NaPi2a的抑制效力。PF-06869206在啮齿类NaPi2a和NaPi2c细胞系中进行了效力分析。PF-06869206对人类、大鼠和小鼠的NaPi2a亚型展现了可比的亚微摩尔活性（IC50s：大鼠/小鼠NaPi2a为0.4 μM/0.54 μM）。

体内活性: 在啮齿动物PK研究中，PF-06869206在大鼠和小鼠体内显示出中等的清除速率。以5 mg/kg的口服剂量时，大鼠的生物可用性良好，小鼠的生物可用性为中等。当口服剂量增至50 mg/kg时，两种动物均观察到超比例增加的药物暴露，暗示了清除率的饱和。PF-06869206在Wistar-Han大鼠（10 mg/kg, iv）和C57BL6小鼠（1 mg/kg, iv）体内具有中等的终末消除半衰期（分别为t1/2=1.35小时和0.75小时）。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 120 mg/mL (320.22 mM)


关键字: PF 06869206 | inhibit | Na+ channels | PF06869206 | Sodium Channel | Na channels | PF-06869206 | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途