化合物NVP-LCQ195 TQ0068

Product Introduction
Bioactivity


英文名: NVP-LCQ195

描述: NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

体外活性: NVP-LCQ195在小于1mol/l的浓度下即可引起MM细胞的细胞周期停滞和最终的凋亡死亡，而对非恶性细胞无害，并且能够克服骨髓环境中由基质或细胞因子赋予MM细胞的保护效应。在MM细胞内，LCQ195导致与肿瘤发生、药物抗性及干细胞更新相关的转录特征的振幅下降，包括激活MM细胞关键转录因子（例如myc、HIF-1a、IRF4[1]）的信号的下降。

体内活性: 经Bortezomib治疗的MM患者，若其肿瘤在基线时对LCQ195所抑制的基因表达水平较高，则其无病生存期和总生存期显著短于那些在其MM细胞中这些转录本水平较低的患者[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (217.24 mM)
H2O : Insoluble


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途