化合物AMG 232 TQ0127

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Navtemadlin

描述: Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

细胞实验: Cell Line: SJSA-1, HCT116, ACHN, NCI-H460, MOLM-13, RKO, MCF7, 22RV1, HT-29, PC-3, NCI-H82, NCI-SNU1, MG-63, NCI-H2452, SW982, C32, SK-HEP-1, A375, RT4, RPMI2650, MDA-MB-134-VI, NCI-H2347, and A427 cells. Concentration: 0-10 μM [1]. Incubation Time: 72 hours.

动物实验: Animal Model: Female athymic nude mice (n=10) based cancer models. Dosage: 10, 25, 75 mg/kg. Administration: Once daily by oral gavage [1].

体外活性: AMG 232 (10 μM) 在三种p53野生型肿瘤细胞系中诱导p53信号传导，并抑制肿瘤细胞增殖[1]。

体内活性: AMG 232（10、25、75 mg/kg，每天一次，口服）在体内激活p53途径并强效抑制小鼠肿瘤异种移植物的生长。同时，它还能阻断DNA合成，并在体内诱导凋亡[1]。AMG 232引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制，ED50为16 mg/kg[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : Insoluble
DMSO : 50 mg/mL (87.94 mM)


关键字: MDM-2/p53 | inhibit | Ubiquitin ligase | Ubiquitin activating enzyme | E3 ligating enzyme | E2 conjugating enzyme | E1/E2/E3 Enzyme | AMG 232 | Ubiquitin conjugating enzyme | AMG-232 | KRT232 | KRT 232 | KRT-232 | CS1300 | E1 activating enzyme | Navtemadlin | CS 1300 | Inhibitor

相关产品: Alrizomadlin | MG-277 | SAR405838 | p53-MDM2-IN-1 | Nutlin-3b | AM-8735 | RO8994 | SJ-172550 | RO-5963 | NSC 66811

相关库: Drug Repurposing Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Anti-Lung Cancer Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Apoptosis Compound Library | PPI Inhibitor Library | Orally Active Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途