化合物MK-0557 TQ0286

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MK-0557

描述: MK-0557 是神经肽 Y5 受体的选择性口服拮抗剂，Ki 值为1.6 nM。

体外活性: MK-0557在人类NPY5R上的Ki值为1.3 nM，且在黑猩猩、小鼠和大鼠的NPY5R上具有类似的亲和力。在10 μM的浓度下，MK-0557对人类NPY1R、NPY2R、NPY4R或小鼠NPY6R无显著结合活性[2]。

体内活性: MK-0557 在 C57BL/6J 小鼠中，对 NPY5R-selective 激动剂引起的体重增加和暴食行为有拮抗作用，且显著抑制了因饮食引起的肥胖（DIO）小鼠的体重增长。当常规饲料的瘦小鼠转换至中等高脂肪饮食（4.2 kcal/g）并以每日一次口服给予 MK-0557（30 mg/kg PO QD）处理时，到第35天，MK-0557 使体重增长减少了40%[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 25 mg/mL (61.52 mM)


关键字: MK0557 | Neuropeptide Y Receptor | MK 0557 | inhibit | Inhibitor | NPY receptor | MK-0557

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Orally Active Compound Library | Bioactive Compound Library

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